Кокаин является алкалоидом. По химическому составу это эфир бензойной кислоты, а по своим фармакологическим свойствам он относится к сильным стимуляторам ЦНС, что и определяет его наркогенность.
Кокаин первоначально был выделен из листьев кустарника Erythroxylon Coca — растения, область природного распространения которого сосредоточена в Южной Америке (в основном в Боливии и Перу). Жевание листьев коки, как и употребление чая листьев коки в качестве легкого стимулирующего средства, поднимающего настроение и хорошо снимающего усталость, было распространено среди коренного населения латиноамериканских стран. Поскольку листья коки содержат сравнительно малое количество чистого алкалоида, а в процессе жевания идет медленная и неполная экстракция активного вещества, его постепенное всасывание в небольших количествах и достаточно быстрое разрушение в печени, то употребление их в указанном виде никогда не являлось серьезной общественной проблемой здравоохранения в Латинской Америке.
История злоупотребления кокаином, т.е. собственно кокаинизма, начинается со второй половины XIX в., когда немецкий химик A.Niemann впервые в 1859—1860 гг. выделил чистый алкалоид из листьев коки и дал ему название "кокаин". В последующие 30 лет гидрохлорид кокаина получил достаточно широкое медицинское распространение, став как бы панацеей от многих заболеваний, вплоть до туберкулеза. Это объяснялось прежде всего его сильным стимулирующим действием на ЦНС и способностью в связи с этим поднимать настроение, улучшать физический тонус, снимать усталость, т.е. давать выраженное симптоматическое улучшение при различных соматических и психических заболеваниях. Не случайно З.Фрейд стал применять кокаин для лечения пограничных нервно-психических расстройств. Кроме того, кокаин практически был первым эффективным локальным анестетиком. Но уже к концу XIX в. накопилось достаточно фактов, свидетельствующих о том, что лечебное применение кокаина вызывает привыкание к нему и имеет серьезные последствия для здоровья. Креме того, кокаин стал использоваться в определенных кругах как средство "отдыха" и "проведения досуга". Поэтому уже в 1914 г. кокаин по законодательным актам был приравнен к морфину и героину и стал официально считаться наркотиком.
Показатели злоупотребления кокаином в мире в течение последних десятилетий колеблются, то увеличиваясь, то уменьшаясь. В частности, в середине XX в. отмечался достаточно низкий и относительно стабильный уровень потребления кокаина. Отчасти это было связано с тем, что в это время во многих странах наблюдалась волна злоупотребления новыми наркотиками со стимулирующими свойствами — синтетическими психостимуляторами амфетаминового ряда. Последняя волна кокаиновой наркомании возникла в начале 70-х годов, а к середине 80-х годов ее распространенность достигла уровня эпидемии, особенно в регионах Северной и Южной Америки. Кокаиновая наркомания стала серьезной медицинской и социальной проблемой для многих стран мира. Это связано с резким увеличением доступности кокаина в результате усиленного расширения плантаций коки, активизацией межгосударственного транспорта наркотика и появлением новых форм и способов его потребления.
Одним из новых способов потребления кокаина стала ингаляция паров чистого алкалоида кокаина (так называемого "свободного основания") в процессе его курения. Препарат для курения, получивший название "крэк", готовится из гидрохлорида кокаина. Впервые его использование было зарегистрировано в 1974 г. в США, а начиная с 1980 г., особенно к 1984 г., потребление "крэка" широко распространилось на всей территории США [Siegel R.K., 1982; Ansley H., 1992], в это же время подобные случаи появились в Канаде, некоторых европейских странах, а также в Австралии [Arif А., 1987]. Другим способом является курение кока-пасты — промежуточного продукта, получаемого при изготовлении гидрохлорида кокаина. Число подобных случаев стало быстро увеличиваться и к началу 80-х годов в некоторых странах Латинской Америки достигло эпидемического уровня, особенно в Боливии, Колумбии и Перу.
Достаточно распространенным способом злоупотребления кокаином, особенно в некоторых странах (например, в районах Анд Южной Америки), является жевание листьев коки.
Поскольку свойства препарата и способ его введения в организм во многом определяют клинические проявления кокаиновой наркомании, остановимся на них более подробно.
Гидрохлорид кокаина. Этот препарат является наиболее употребимым. Он представляет собой белый без запаха порошок, напоминающий по виду кристальный, прозрачный снег. Основной способ применения — нюхание или вдыхание, при этом кокаин довольно быстро всасывается через слизистую оболочку носа и попадает с током крови наиболее коротким путем в мозг. Распространяемый на черном рынке так называемый уличный кокаин содержит от 12 до 75 % гидрохлорида кокаина. Среди дополнительных составляющих "уличного" кокаина используются фенцикли-дин, героин, местные анестетики (новокаин, лидокаин), стимуляторы ЦНС (кофеин, амфетамин) или неактивные вещества (лактоза, маннитол). Последние 3 группы наиболее часто.
Гидрохлорид кокаина вводят также внутривенно, однако редко, поскольку время его действия при таком способе употребления очень незначительно. Чаще отмечается применение кокаина в инъекциях в комбинации с героином, но в целом инъекционный способ в настоящее время распространен незначительно.
Алкалоидный кокаин ("свободное основание", "основание", "крэк") является алкалоидом кокаина — бензоилметиленгонином. Он готовится из гидрохлорида кокаина и отличается от него более низкой точкой плавления и соответственно легкостью испарения, что позволяет вдыхать препарат при курении. Обычно для этой цели используется трубка, редко — сигареты. В процессе ингаляции активная субстанция абсорбируется через легочные капилляры и очень быстро попадает в кровь и ткани мозга. В настоящее время находит все более широкое распространение.
Кока-паста. Вещество выглядит как порошок, цвет которого варьирует от белого до коричневого. Кока-паста является первым промежуточным продуктом при обработке листьев коки в процессе получения гидрохлорида кокаина.. Содержит от 40 до 91 % кокаина (в виде сульфата кокаина и его алкалоидов), а также ряд других алкалоидов и веществ (никотин, метанол и т.д.), находящихся в листьях кокки. Кока-паста, применяемая для курения, обычно смешивается с табаком и препаратами конопли. Курение кока-пасты распространено в основном среди коренных жителей стран Южной Америки и Карибского бассейна.
Листья коки. Они содержат 0,5—1,5 % алкалоида кокаина. Употребляются путем жевания. Кусочки листьев коки, часто с добавлением извести, помещаются за щеку, что обеспечивает медленную абсорбцию кокаина через слизистую оболочку щеки и частично через желудочно-кишечный тракт. Поэтому достигаемый уровень активного вещества в кровяном русле сравнительно низкий, риск возникновения зависимости и негативных медико-социальных последствий при таком способе употребления кокаина невелик.
Клинические проявления. Физиологические и поведенческие изменения (эйфория, повышение АД и др.) начинаются через 2 мин после внутривенного введения кокаина и достигают своего пика в течение 5—10 мин. При интраназальном способе применения действие начинается через 5—10 мин и пик наблюдается в пределах 15—20 мин. В течение приблизительно 30 мин эффекты постепенно исчезают. В случаях использования "крэка" сроки начала действия сравнимы с таковыми при внутривенном введении кокаина.
Следует заметить, что период полужизни кокаина в плазме крови составляет 30 мин. Таким образом, клинические проявления его действия исчезают раньше, чем существенно падает его содержание в крови. Вероятно, с этим связан феномен острой толерантности к психическим эффектам кокаина.
В период "кокаиновых эпизодов" наблюдается практически непрерывное употребление кокаина, ибо он вводится в среднем с 15-минутным интервалом (соответствующим времени достижения "пикового" эффекта). Это сопровождается частыми изменениями настроения больного, которые соответствуют "стиранию" или "уходу" эффекта от предыдущей дозы и появлению положительного эффекта от новой дозы. При этом больные должны вводить прогрессивно увеличивающиеся дозы для достижения прежнего "пикового" эффекта. Этого не наблюдается только в самой начальной стадии заболевания, когда чувствительность к кокаину при повторных дозах возрастает. Кокаиновая эйфория связана с абсолютным уровнем кокаина в крови меньше, чем со скоростью, выраженностью и направлением изменений этого уровня.
Эффекты острой кокаиновой интоксикации во многом напоминают таковые при употреблении амфетаминов, т.е. отражают его стимулирующее действие на ЦНС. Наблюдаются подъем настроения, ощущение своих повышенных возможностей, расторможенность, многоречивость, гиперактивность. При более выраженном кокаиновом опьянении состояние можно расценивать как маниакальноподобное: отмечается нарушение суждений, грандиозность планов, импульсивность, безответственность, "швыряние" деньгами, гиперсексуальность, резкая переоценка собственной личности и своих возможностей, компульсивные повторяющиеся действия, нередко бывает выраженное психомоторное возбуждение. В таких состояниях больные могут, с одной стороны, совершать различные криминальные действия, а с другой — могут сами получать различные физические травмы (например, в связи с несчастными случаями). При употреблении слишком больших доз или при чересчур длительном эпизоде эйфория может сочетаться с тревогой и раздражительностью, а также со страхом неминуемой смерти от приема препарата. Иногда это состояние напоминает панические реакции [Rosen M.J., Kosten Th., 1992].
При употреблении высоких доз могут развиваться психотические расстройства. Психотическое опьянение характеризуется страхом, тревогой, растерянностью, эпизодическими слуховыми, зрительными и тактильными галлюцинациями. Встречаются и психозы, которые известны как кокаиновый делирий, кокаиновый онейроид (сравнительно редко), кокаиновый параноид. Кокаиновый психоз обычно носит транзиторный характер и исчезает по окончании эпизода, часто вслед за ночным сном. Иногда могут наблюдаться психотические эпизоды, длящиеся несколько дней и более. При затяжных кокаиновых параноидах их следует дифференцировать от эндогенного психического заболевания, провоцированного употреблением кокаина.
Обычно период эйфории, за исключением тех случаев, когда наркотический эпизод исключительно короткий или доза кокаина очень низкая, сменяется второй фазой кокаиновой интоксикации, так называемой посткокаиновой дисфорией. Эйфория сменяется тревогой, разбитостью, раздражительностью, апатией, депрессивным аффектом. Этот дисфорический статус обычно ведет к повторному введению препарата и, таким образом, к продолжению эпизода. Если же пациент вынужден прекратить употребление кокаина в связи с отсутствием источника его получения или денег или возникает тяжелое состояние острой толерантности (при котором даже прием высоких доз не оказывает выраженного эффекта), дисфория углубляется во всех своих проявлениях, достигая степени посткокаиновой дисфорической депрессии. Основными ее признаками являются депрессия, желание отдохнуть, избежать состояния тревоги, стремление заснуть. Это состояние часто заставляет кокаиновых наркоманов самостоятельно принимать анксиолитики, различные седативно-гипнотические средства, опиаты или алкоголь, что часто служит причиной развития дополнительной зависимости от одного из этих препаратов. В случае, если больные не принимают указанных средств и не засыпают, у них все равно наблюдается сомнолентное состояние, которое сочетается с резко повышенным ("волчьим") аппетитом (он проявляется в течение коротких периодов пробуждения, а также после продолжительного сна). Продолжительность такого состояния тесно коррелирует с длительностью и тяжестью предшествующего наркотического эпизода. Так, вслед за недельным эпизодом больной может спать в течение нескольких дней. После окончательного пробуждения настроение обычно значительно улучшается, хотя некоторая дисфория может оставаться, особенно в тяжелых случаях кокаиновой наркомании.
Состояние посткокаиновой дисфорической депрессии отличается сравнительно короткой продолжительностью. Оно может сопровождаться суицидальными мыслями, которые ослабевают или исчезают после окончания данного периода.
В период острой кокаиновой интоксикации наблюдаются соматические и неврологические нарушения: сухо.сть во рту, потливость, дрожание, жжение в глазах, расширение зрачков, головные боли, учащение позывов к мочеиспусканию, гипергидроз, тахикардия, гипертензия, озноб, повышение рефлексов, миоклонические подергивания, повышение температуры тела, бессонница, отсутствие аппетита, тошнота, диарея, сердечные аритмии. При употреблении очень высоких доз возможны судорожные припадки (вплоть до эпилептического статуса), острые сердечные аритмии с остановкой сердца или остановка дыхания с летальным исходом. Кокаиновые эпизоды могут продолжаться до 7 дней, но обычно длятся менее 12 ч.
Для кокаиновой интоксикации, таким образом, типичным является наличие двух противоположных аффективных состояний — эйфории и дисфории. В период непрерывной кокаиновой интоксикации (кокаинового "запоя") эйфория переходит в дисфорию, которая вновь сменяется эйфорией после очередной дозы и т.д. Это продолжается до тех пор, пока развивающаяся толерантность не препятствует возникновению эйфории и не наступает стойкий депрессивно-дисфорический статус. Этот статус сменяется сомноленцией, сном и, наконец, разрешается, иногда после периода остаточных симптомов депрессии и астении.
Если явления постинтоксикационной (посткокаиновой) дисфории наблюдаются более 24 ч, то они могут рассматриваться как абстинентный синдром. В данном случае он в основном характеризуется депрессивно-дисфорическими расстройствами в сочетании с умеренно выраженными вегетативными проявлениями. На фоне абстиненции могут проявляться отдельные идеи отношения и преследования, суицидальные мысли. Резко выражено компульсивное влечение к наркотику. Данные явления достигают своего пика на 3—4-й день после отнятия наркотика и продолжаются до 10—14 дней, иногда до 1 мес.
Вслед за этим периодом, как правило, отмечается период стойкой дисфорической депрессии с ограниченной способностью получать удовольствие от окружающего, т.е. ангедонией. Больные ощущают неполноценность собственного существования, безысходность, испытывают чувство внутренней пустоты и безрадостности и т.д. При этом у них постоянно возникают воспоминания о кокаине, которые в конечном итоге могут приводить к рецидиву. Все это свидетельствует о том, что в случае кокаиновой наркомании психическая зависимость имеет психопатологическую основу в виде стойкой депрессии, которая может быть не только дисфорической, но и ангедонической, адинамической, с дереализацией, деперсонализацией и т.д.
Явления депрессии в случае воздержания от употребления кокаина в течение 2 нед — 2 мес имеют в последующем тенденцию к ослаблению и даже исчезновению. При кокаиновой наркомании возможны относительно полные ремиссии. Но даже если ремиссия продолжается несколько месяцев, в этот период периодически наблюдается возобновление влечения к наркотику, сопровождающееся дисфорическими и депрессивным расстройствами, характерными для фазы посткокаиновой дисфории. Влечение может проявляться и без сопутствующих депрессивных симптомов, как своего рода воспоминание о вызываемой кокаиновом эйфории. Эпизоды выраженного влечения могут возникать даже спустя годы после последнего употребления кокаина. Оно может быть ситуационно обусловленным, а также спровоцированным употреблением других стимуляторов и алкоголя.
Последствия кокаиновой наркомании. Как уже говорилось, последствия кокаиновой наркомании во многом определяются особенностями используемого препарата и длительностью злоупотребления им. К настоящему времени на основе многочисленных наблюдений психиатров в разных странах получено достаточно полное обобщение материала в виде схем, в которых отражены как медицинские, так и социальные особенности развития кокаиновой наркомании.
У американских психиатров большей популярностью пользуется схема, в которой развитие наркомании разделено на 4 этапа: этап социального употребления наркотика; этап проблемного употребления; этап критического употребления; этап хронического употребления наркотика. Этап социального употребления наркотика включает первое знакомство с кокаином и использование его как средства стимуляции в период соответствующих социальных событий или для повышения сексуальных возможностей. Этап проблемного употребления обычно совпадает с началом самостоятельного приобретения кокаина и включает в себя эпизоды продолжительного использования кокаина в течение 1 сут ("до восхода солнца"), утреннее сожаление по поводу финансовых трат, опоздание и прогулы, невыполнение производственных обязательств, покупку кокаина во все возрастающих количествах, начало участия в торговле кокаином, утрату других интересов, утерю прежних волевых установок. Критический этап характеризуется тем, что наркоман продолжает употреблять кокаин до тех пор, пока не кончаются запасы, начинает употреблять наркотик в одиночестве, манкирует своими социальными обязанностями, меняет общество, в котором вращается, не выполняет данных обещаний и принятых решений; у него возникают периоды неадекватного поведения, отдельные параноидные идеи.
Следующий этап — хронический, включающий поиски добавочного количества кокаина обычно после того, как кончается купленная доза. В этот период появляются отчетливые кокаиновые эпизоды (кокаиновые "запои") с передозировками и ухудшением соматического состояния. Длительность и частота кокаиновых эпизодов нарастают по мере прогрессирования зависимости. Попытки самостоятельно прекратить употребление кокаина оканчиваются неудачей. Возникают серьезные сексуальные проблемы, проблемы с работой, стойкие угрызения совести, потеря семьи и друзей. На данном этапе происходят серьезные психические нарушения — стойкие бредовые идеи, галлюцинации, постоянные нарушения мышления, отчетливые признаки моральной деградации, хроническая депрессия с суицидальными идеями и тенденциями; часто поведение бывает эксцентричным.
Существуют и другие схемы, отражающие прогрессирующее развитие кокаиновой наркомании. В целом они сходны и отличаются только числом и названием этапов. Так, в одной из схем, в частности, выделяются следующие этапы: 1) экспериментальное употребление; 2) употребление как средство времяпрепровождения; 3) ситуационное потребление; 4) интенсивное потребление; 5) компульсивное потребление.
Естественно, любая из таких схем является в большой мере условной и в каждом конкретном случае признаки болезни и их последовательность по мере прогрессирования наркомании могут существенно отличаться от схемы.
Главное, что характеризует кокаиновую наркоманию, — это очень быстрое развитие сильной психической зависимости, которая определяет "поисковое" поведение, направленное на добывание кокаина. Это полностью соответствует представлениям о том, что кокаин является наркотиком, обладающим наибольшим наркотическим потенциалом. С этим связана особая опасность "пробного" употребления кокаина.