Использование напитков, содержащих кофеин, в качестве стимулирующих средств началось в XVI в., сначала в Америке и на Востоке, затем достигло Европы и в XVII в. широко распространилось в европейских странах.

Кофеин, как известно, входит в состав кофе, чая, какао, шоколада, колы и некоторых других напитков. В чашке сваренного кофе содержится 90—140 мг кофеина, в чашке растворимого кофе — около 70 мг, в чае (листьях или пакетиках) — 30—80 мг, какао — 5—50 мг, декофеинизированном кофе — 2—4 мг [Jane J.H., 1989; Schuckit M.A., 1989]. В большинстве кофеинсодержащих напитков имеются также значительная часть масел, танин (главным образом в чае), теобромин (в основном в какао). Поэтому с определенностью выделить специфические симптомы, связанные только с употреблением кофеина в виде кофе или чая, бывает трудно. Злоупотребление кофеином может быть и в виде употребления чифира — напитка, приготовленного путем длительного кипячения больших количеств чая (100—150 г) в небольшом количестве воды (200—300 мл). При употреблении чифира интоксикация связана не только с поступлением в организм кофеина, но и с поступлением других веществ, содержащихся в чае и экстрагируемых из чая путем кипячения.

Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени, выводится с мочой в виде метаболитов (1 % — в неизменном виде). Период полужизни препарата в плазме крови — 3—7 ч.

После приема большой дозы кофеина наблюдается состояние, напоминающее гипоманиакальное: повышенная активность, приподнятое настроение, прилив сил, бодрости, более яркое восприятие окружающего, ускоренное течение мыслей и ассоциаций. Субъективно ощущаются активация умственных способностей и улучшение памяти — как бы интеллектуальный подъем. Этому соответствуют и соматические изменения: увеличение диуреза, усиление перистальтики желудка и секреции желудочного сока, усиление функции сердечной мышцы и повышение АД.

У лиц, постоянно употребляющих кофе, развивается толерантность к кофеину. В этих случаях дозы кофеина могут возрастать до 500 мг/сут.

При использовании доз кофеина от 240 до 720 мг могут наблюдаться признаки кофеиновой интоксикации: тревога, беспокойство, достигающее иногда степени выраженного возбуждения, панические атаки, депрессия, бессонница. Употребление больших дох кофеина может способствовать и экзацербации психических расстройств, в частности усиливать тревогу и беспокойство у больных депрессией. При злоупотреблении чифиром могут наблюдаться судорожные припадки, спутанность; описаны также транзиторные делириозные состояния продолжительностью 1—2 сут [Столяров Г.В., 1964]. Летальная доза кофеина — 20 г (с большими индивидуальными различиями).

Абстинентный синдром после хронического употребления веществ, содержащих кофеин, возникает обычно через несколько часов после последнего их приема. Он характеризуется прежде всего интенсивными головными болями, снимающимися только кофеином, а также мышечным напряжением, сильной раздражительностью, тревогой, подавленным настроением, ощущением выраженной усталости. Характерны чувство беспокойства в ногах, руках, тремор, сонливость. Этот синдром развивается после резкого прекращения употребления высоких доз кофе у 25 % лиц [Jaffe J.H., 1989].

Среди медицинских последствий злоупотребления кофеином следует отметить повышение АД, сердечную аритмию, тахикардию. У лиц, употребляющих более 5—6 чашек кофе в день, в 2,5 раза чаще развиваются инфаркты миокарда [Schuckit M.A., 1989], в 20 % случаев отмечаются диарея, боли в области желудка и кишечника, даже пептические язвы. Описан тератогенный эффект у беременных, так как кофеин может проходить через плаценту. У лиц, хронически употребляющих чифир, постепенно развиваются изменения личности по типу психопатизации с заметными колебаниями настроения, недержанием аффектов, социальным снижением.